新闻稿

浸大首创金属类抑制剂   有望用于治疗乳癌中最难治疗的三阴性乳癌

星期三, 2018年8月29日

香港浸会大学化学系研究团队，发现全球首个金属化合物，能有效抑制人体内一种酶「去甲基化酶KDM5A」，可用于治疗乳癌中最难治疗的一类──三阴性乳癌。团队发现该金属化合物有效抑制小鼠身体内三阴性乳癌细胞的生长，且毒副作用明显较低，因此，上述发现进一步揭示KDM5A对三阴性乳癌的影响，有望开发出新一代抗癌药物。研究成果近期在国际顶尖的化学期刊《德国应用化学》发表。

团队由浸大化学系副教授马迪龙博士率领，他们发现金属「铑」化合物类抑制剂，可以直接在KDM5A上发挥作用，高效并能针对性地抑制KDM5A的活性。

马迪龙博士表示，去甲基化酶KDM5A是一类可修饰细胞内染色体上组蛋白的表观遗传酶，该酶功能异常会诱发乳癌、脑癌、肺癌和胃癌等多种癌症并加剧其抗药性。目前的研究只有少量去甲基化酶KDM5A的抑制剂，而且选择性差，在生物研究和临床应用中受到极大限制。

马博士说﹕「我们发现铑化合物可破坏去甲基化酶KDM5A和可调控DNA折叠的三甲基化的H3组蛋白之间的相互作用，促进该三甲基化H3组蛋白的积累，从而诱导大量抑制癌症蛋白p27的产生，进而抑制三阴性乳癌细胞的生长。该抑制剂在三阴性乳腺小鼠的身上有很好的疗效，而与目前治疗乳癌的临床药物顺铂和阿霉素相比，该抑制剂的疗效相近，它的标靶作用令毒副作用明显降低。」

马博士续说：「常规乳癌治疗方法对于三阴性乳癌无效，如依靠化学治疗则会引起抗药性和其他严重副作用，例如器官受损，所以我们相信这次发现的『铑』化合物类抑制剂，可能是研发三阴性乳癌标靶治疗方法的另一曙光」。

该研究项目名为「Selective inhibition of lysine-specific demethylase 5A (KDM5A) using a rhodium(III) complex for triple-negative breast cancer therapy」，由马博士主导及澳门大学中华医院研究院梁重恒教授合作完成，其他合作伙伴包括澳门科技大学、香港城市大学，以及内地江苏师范大学的研究人员。

传媒查询：浸大传讯公关处吴贝芝（3411 5262，hkbunews@hkbu.edu.hk）或 化学系马迪龙博士（3411 7075，edmondma@hkbu.edu.hk）。